Исследователи из американского Университета Иллинойса объединили два класса антибиотиков в один, таким образом преодолев бактериальную устойчивость к лекарствам. Из-за того, что патогены вырабатывают резистентность к препаратам, наш арсенал лечения становится менее эффективен, и эта глобальная проблема уже вызвала серьёзные опасения среди врачей. Появление супербактерий, способных уклониться от существующих антибиотиков, грозит вернуть нас в эпоху, когда даже незначительная инфекция может стать смертельной.

Чтобы решить эту проблему, учёные создали новый класс препаратов под названием макролоны, к которым бактерии физически не смогут развить устойчивость. Прелесть этого антибиотика в том, что он убивает две разные мишени в патогенах за счёт того, что объединяет два других класса препаратов. Первый класс — макролид, такой как эритромицин, который обычно назначают для лечения инфекций дыхательных путей и урогенитального тракта. Макролиды не позволяют бактериям эффективно производить необходимые им белки, блокируя рибосому.

Второй компонент — фторхинолон, такой как ципрофлоксацин. Фторхинолоны часто используют, когда другие лекарства уже не помогают, и они нацелены на бактериальный фермент под названием ДНК-гираза, затрудняя развитие бактерий. Таким образом макролон выполняет функцию ингибирования синтеза белка как макролид, а также прерывает синтез ДНК как фторхинолон.

По сути, поражая две цели в одной и той же концентрации, препарат мешает бактериям создать генетическую защиту. Некоторые из макролонов могут даже воздействовать на рибосому у резистентных бактерий, которые устойчивы к другим антибиотикам. В итоге кандидатом на роль нового антибиотика стал препарат под названием MCX-128, который попал в «золотое пятно», нарушив обе функции бактерий в самой низкой дозе. Однако пока что неизвестно, когда новый антибиотик выйдет на рынок.

• Телеграм
• Дзен
• Подписывайтесь на наши каналы больше новостей без политики в наших каналах

Некогда открытие антибиотиков поспособствовало взрывному росту человеческой популяции, потому что люди наконец смогли показать многим болезням зубки. Однако у любых антибиотиков есть очень неприятное свойство: вместе с патогенами они уничтожают и наши полезные бактерии, которые живут у нас в полости рта, кишечнике, репродуктивной системе и много где ещё. Поэтому исследователи из Университета Иллинойса (США) задумали создать такой антибиотик, который убивает вредные бактерии, но не трогает полезные.

Новое соединение не только оказалось на это способно, но и уничтожает суперинфекцию, которая устойчива ко многим современным препаратам. Суперинфекция отличается от привычных патогенов тем, что, как правило, её вызывают грамотрицательные бактерии. Разница в том, что у грамположительных бактерий нет внешней клеточной мембраны, а вот у грамотрицательных есть две — внешняя и внутренняя, что затрудняет их уничтожение.

Большинство антибиотиков убивают только грамположительные бактерии, в редких случаях оба класса, однако существует очень мало препаратов, которые действуют только против грамотрицательных бактерий. Именно последние чаще приобретают устойчивость к антибиотикам. Более того, полезные грамотрицательные бактерии в том числе составляют нашу собственную микрофлору, поэтому при лечении они погибают тоже. Чтобы решить эту проблему, исследователи сфокусировались на системе Lol, которая доставляет липопротеины от внутренней мембраны бактерий к внешней.

Дело в том, что Lol различна у патогенных и полезных микробов, поэтому новый антибиотик, метко названный лоламицином, воздействует на эту систему только у вредных бактерий. В лабораторных тестах лоламицин убил до 90% бактерий E. coli, K. pneumoniae и E. cloacae, устойчивых ко множеству антибиотиков и вызывающих внутрибольничные суперинфекции. В экспериментах лоламицин спас 100% мышей с сепсисом и 70% мышей с пневмонией, зато кишечную микрофлору он не тронул. Хотя звучит это довольно многообещающе, мы всё-таки нескоро увидим лоламицин в аптеках, поскольку сперва препарату нужно пройти массу испытаний.

• Телеграм
• Дзен
• Подписывайтесь на наши каналы больше новостей без политики в наших каналах

Искусственный интеллект помог открыть новый класс антибиотиков, которые эффективны против устойчивых к лекарствам бактерий. Открытие принадлежит Массачусетскому технологическому институту в США, а испытания на мышах уже показали, что новое соединение прекрасно справляется с метициллин-резистентным золотистым стафилококком и ванкомицин-резистентным энтерококком.

Изначально учёные планировали доказать, что открытие лекарств под управлением ИИ обладает большим потенциалом, при этом компьютер способен предсказать биологический эффект целых классов лекарственных соединений. Поэтому исследователи проверили воздействие 39 000 соединений на золотистый стафилококк и на основе этих результатов обучили модель ИИ, которая начала изучать закономерности в химических атомах.

После этого обученный ИИ проанализировал 12 миллионов соединений и нашёл 3646 соединений с лекарственными свойствами. Машина также провела дополнительные расчёты, чтобы выявить химические структуры, объясняющие свойства каждого соединения. Итогом всех этих вычислений стало то, что команда определила два нетоксичных соединения, способных уничтожать резистентные кокки.

Финальным этапом стал эксперимент на мышах, в рамках которого при помощи новых соединений учёные попытались вылечить инфекции кожи и бедёр зверьков, вызванных золотистым стафилококком. Новые классы антибиотиков, справившиеся с кокками, относились к группе оксазолидинонов и липопептидов, причём, по словам авторов, это первый за 60 лет класс антибиотиков такого рода. Сейчас исследователи заняты поиском новых классов лекарств, которые способны избирательно уничтожать стареющие клетки при остеоартрите и раке.

• Телеграм
• Дзен
• Подписывайтесь на наши каналы больше новостей без политики в наших каналах

Научные сотрудники из НИИ клинической и экспериментальной лимфологии (филиал Института цитологии и генетики СО РАН) разработали прототип лекарственного средства, которое успешно справляется с инфекционными поражениями кожи. Препарат не только эффективно уничтожает бактерии, но и способствует быстрому заживлению ран, что особенно важно для пожилых людей, страдающих от трофических язв.

Нередко трофические язвы вызваны сахарным диабетом или другими аутоиммунными заболеваниями, а лечение осложняется тем, что болезнетворные бактерии в ране вырабатывают устойчивость к антибиотикам. Поэтому российские учёные сосредоточились на создании такого лекарства, которое будет эффективно уничтожать грибки и бактерии.

«Мы ввели в состав геля синтетический антимикробный пептидомиметик КАМП-1. Это антибактериальный компонент, к которому сложно развивается устойчивость микроорганизмов. Принцип действия антибактериального пептидомиметика состоит в том, что он налипает на мембрану бактерии и приводит к её гибели. Антимикробный пептидомиметик эффективен в отношении различных возбудителей инфекций, включая грибки рода Сandida», — пояснил руководитель отдела экспериментальной фармакологии НИКЭЛ Павел Геннадьевич Мадонов.

Исследования подтвердили эти данные: гель с пептидомиметиком действительно обеспечил качественную очистку раны. При этом основная концентрация геля осталась в верхних слоях дермы, не всосавшись в кровоток, а это означает, что изобретение обладает низкой токсичностью. Подобное средство будет востребовано не только в быту, но и в операционных для обработки поражений кожи, а также для лечения пациентов с огнестрельными ранами. Однако сперва изобретатели планируют провести клинические испытания, поэтому вывод препарата в производство возможен только в 2030 году.

• Телеграм
• Дзен
• Подписывайтесь на наши каналы больше новостей без политики в наших каналах